Sirolimus

Mae Sirolimus (INN / USAN), a elwir hefyd yn rapamycin, yn gyffur gwrthimiwnedd a ddefnyddir i atal gwrthod wrth drawsblannu organau; mae'n arbennig o ddefnyddiol mewn trawsblaniadau arennau. Darganfuwyd macrolid, sirolimus gyntaf fel cynnyrch o'r bacteriwm Streptomyces hygroscopicus mewn sampl pridd o Ynys y Pasg - ynys a elwir hefyd yn "Rapa Nui", a dyna'r enw. Mae'n cael ei farchnata o dan yr enw masnach Rapamune gan Wyeth.
Datblygwyd Sirolimus yn wreiddiol fel asiant gwrthffyngol. Fodd bynnag, rhoddwyd y gorau i hyn pan ddarganfuwyd bod ganddo eiddo gwrthimiwnedd a gwrth-ymledol cryf.
Efallai y bydd gan effeithiau gwrth-amlhau sirolimus rôl wrth drin canser. Yn ddiweddar, dangoswyd bod sirolimus yn rhwystro dilyniant sarcoma dermol Kaposi mewn cleifion â thrawsblaniadau arennol. Mae atalyddion mTOR eraill fel temsirolimus (CCI-779) neu everolimus (RAD001) yn cael eu profi i'w defnyddio mewn canserau fel glioblastoma multiforme a lymffoma celloedd mantell.
Dangoswyd bod therapi cyfuniad o doxorubicin a sirolimus yn gyrru lymffomau AKT-positif i gael eu hesgusodi mewn llygod. Mae signalau Akt yn hyrwyddo goroesiad celloedd mewn lymffomau Akt-positif ac yn gweithredu i atal effeithiau cytotocsig cyffuriau cemotherapi fel doxorubicin neu cyclophosphamide. Mae Sirolimus yn blocio signalau Akt ac mae'r celloedd yn colli eu gwrthwynebiad i'r cemotherapi. Roedd lymffomau Bcl-2-positif yn gwrthsefyll y therapi yn llwyr; ac nid yw eIF4E yn mynegi lymffomau sy'n sensitif i sirolimus. Ni ddangosodd Rapamycin unrhyw effaith ar ei ben ei hun.